Ο σακχαρώδης διαβήτης αναφέρεται για πρώτη φορά στον πάπυρο Ebers, πριν από 3.500 χρόνια. Τα αίτιά του όμως ήταν άγνωστα μέχρι τον 20ο αιώνα. Πριν από το 1920 η μοναδική αντιμετώπιση ήταν η εφαρμογή διαιτολογίου χωρίς υδατάνθρακες και πλούσιου σε πρωτεΐνες. Όμως η επιβίωση των διαβητικών ασθενών μόνο με δίαιτα δεν ήταν μεγαλύτερη του ενός έτους.
Το 1889 πειράματα του Minkowski και von Mering αποκάλυψαν ότι η αφαίρεση του παγκρέατος στους σκύλους προκαλεί τα συμπτώματα του διαβήτη με πολυουρία, πολυδιψία και απώλεια βάρους και μετά από λίγο καιρό τον θάνατο. Έτσι εμφανίστηκαν ενδείξεις ότι το πάγκρεας έχει κάποια σχέση με τον διαβήτη.
Το 1910 οι Sharpey και Shafer από το Εδιμβούργο μελέτησαν τα ειδικά κύτταρα του παγκρέατος (νησίδια του Langerhans) και υπέθεσαν ότι από το πάγκρεας των διαβητικών μπορεί να λείπει μια μοναδική ουσία που πρότειναν να ονομαστεί ‘ινσουλίνη’.
Ο Gregor Ludwig στο Βερολίνο, θεράπευσε μερικώς με παγκρεατικό εκχύλισμα διαβητικά σκυλιά. Ήταν ο πρώτος που χρησιμοποίησε αλκοόλ αντί για νερό για τη λήψη παγκρεατικού εκχυλίσματος. Το εκχύλισμα αυτό, δεν ήταν καθαρό, με αποτέλεσμα να ανεβάζει σημαντικά τη θερμοκρασία των σκύλων. Ο E.L. Scott. το 1912 στο Πανεπιστήμιο του Chicago, χρησιμοποίησε υδάτινα εκχυλίσματα παγκρέατος σε πειραματόζωα και παρατήρησε μικρή μείωση της γλυκοζουρίας. Ο Israel Kleiner παρουσίασε επισης παρόμοια αποτελέσματα στο Πανεπιστήμιο Rockfeller το 1919, αλλά η δουλειά του διεκόπη από τον Α Παγκόσμιο πόλεμο.
Το 1921 οι ερευνητές από τον Τορόντο Frederick Banting και Charles Best με την βοήθεια του καθηγητού βιοχημείας J. B. Collip, απομόνωσαν την ινσουλίνη και απέδειξαν ότι η έγχυσή της διορθώνει τις μεταβολικές διαταραχές των σκυλιών με παγκρεατεκτομή.
Στις 11 Ιανουαρίου του 1922 χορήγησαν ινσουλίνη για πρώτη φορά σε ασθενή άνθρωπο. Ήταν ο 14χρονος διαβητικός Leonard (Lenny) Thompson, που βρισκόταν σε κώμα στο Γενικό Νοσοκομείο του Τορόντο. Επειδή η ινσουλίνη δεν ήταν πολύ καθαρή προκάλεσε έντονα αλλεργικά φαινόμενα στον ασθενή. Ο Collip εργάστηκε νυχθημερόν επί 12 ημέρες για να καθαρίσει την ινσουλίνη και η χορήγηση της επόμενη δόσης υπήρξε εξαιρετικά επιτυχής, χωρίς παρενέργειες και ρύθμισε πολύ καλά το σακχάρου του Lenny. Η γλυκόζη στο αίμα του νεαρού ασθενή από τα 520 mg/dL μειώθηκε στα 120 mg/dL. O Lenny, υπήρξε ο πρώτος ασθενής με νεανικό διαβήτη που επιβίωσε χάρις στην ινσουλίνη και έζησε μια φυσιολογική ζωή μέχρι τα 27 του χρόνια, οπότε πέθανε από άλλα αίτια (πνευμονία).
Τον Ιούνιο του 1922 στο Πανεπιστημιακό Νοσοκομείο του Τορόντο σε ένα θάλαμο 50 παιδιά σε διαβητικό κώμα, με τους απελπισμένους γονείς δίπλα τους, περιμένουν απλά το θλιβερό τέλος. Εκείνη την εποχή η διάγνωση νεανικού διαβήτη ισοδυναμούσε με θανατική καταδίκη του ασθενούς και κάθε θεραπευτική αγωγή που θα παρέτεινε τη ζωή του θα ισοδυναμούσε με ιατρικό θαύμα.
Οι Καναδοί γιατροί Frederick Banting και Charles Best τους χορηγούν Ινσουλίνη ενδοφλέβια, την οποία απομόνωσαν. Πριν φθάσουν στο τελευταίο παιδί, το πρώτο ανακτά τις αισθήσεις του και συνέρχεται. Μια ιστορική στιγμή για την ανθρωπότητα. Χωρίς να διεκδικήσουν καμία πατέντα, χάρισαν την νέα θεραπεία συμβολικά έναντι ενός δολαρίου στο Πανεπιστήμιο του Τορόντο και σε ολόκληρο τον κόσμο.
Οι Banting και Macleod έλαβαν για τις εργασίες τους το βραβείο Νόμπελ Ιατρικής. Η ημερομηνία των γενεθλίων του Frederick Banting, 14 Νοεμβρίου, έχει οριστεί ως η Παγκόσμια ημέρα του Σακχαρώδη Διαβήτη.
Μέχρι το 1980 οι ινσουλίνες που χρησιμοποιήθηκαν ήταν ζωικής προελεύσεως (βόειος και χοίρειος). Αυτού του είδους οι ινσουλίνες διαφέρουν από την ανθρώπινη μόνο σε τρία αμινοξέα (βόειος ινσουλίνη) ή σε ένα αμινοξύ (ινσουλίνη χοίρου) και ήταν καλά ανεκτές.
Το 1982 κυκλοφόρησε η πρώτη βιοσυνθετική ανθρώπινη ινσουλίνη, που παρασκευάστηκε από την εταιρεία Eli Lilly, ή Humulin. Νεότερες ινσουλίνες στη θεραπευτική αντιμετώπιση του σακχαρώδη διαβήτη είναι τα ανάλογα της ανθρώπινης ινσουλίνης.
